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收录于话题#药物晶型研究技术交流21个药物基本信息阿普米司特(又称阿普斯特,apremilast)是一种PDE4 抑制药,对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性。PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。阿普米司特最初由百时美施贵宝(BMS)旗下新基(Celgene)公司研发。该产品于2014年获得FDA批准上市,在美国以商品名OTEZLA®出售。2019年安进以高达134亿美元收购了这款药物的开发和推广权益。2020年安进公司财报显示,阿普米司特全球销售额达21.95亿美元,同比增长超过20%。国内上市情况2021年2月,安进在国内提交了阿普米司特片的新药上市申请,拟定适应症均为银屑病,并被CDE纳入优先审评。2021年8月获批上市,获批剂型为片剂,规格为10mg、20mg、30mg。这是中国首个获批用于斑块状银屑病治疗的口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普米司特是过去20年中首个获批用于银屑病的口服药物,也是过去15年中首个获批用于银屑病关节炎(PsA)的口服药。药物专利方面,阿普米司特化合物专利CN100427085C将于2023年3月到期,晶型专利已经无效。目前国内已有超8家企业提交了该药物的上市申请,还有多家企业正在进行BE试验,国内暂无仿制药获批。 在全球,阿普米司特片已在50...
发布时间: 2022 - 01 - 06
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药物基本信息乌帕替尼(Upadacitinib,商品名Rinvoq)是一种选择性JAK1抑制剂,乌帕替尼是艾伯维研发的第二代口服JAK1抑制剂,对抑制JAK1具有高度选择性,在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。2019年,乌帕替尼在美国上市,获批可以治疗中重度类风湿关节炎患者。2021年8月,乌帕替尼获批在欧盟和日本上市,治疗适用于接受全身治疗的中重度特应性皮炎成人及12岁以上青少年患者。目前,乌帕替尼暂未在中国上市。2019年,乌帕替尼的全球销量为4700万美元,随后,仅类风湿关节炎一项适应症,乌帕替尼的销售额便从4700万美元激增至7.3亿美元。2020年,艾伯维公司递交Rinvoq针对银屑病关节炎(PsA)、特异性皮炎(AD)和强直性脊柱炎(AS)三个适应症的上市申请。业界对乌帕替尼寄予厚望,Evaluate Pharma预计其在2024年全球销售额将达到25.7亿美元。 乌帕替尼已报道晶型原研专利专利WO2017066775(同族专利CN 108368121A、US 10995095 B2、US 10981924 B2)报道了乌帕替尼游离形式的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D和无定型及其盐(盐酸盐、酒石酸盐、马来酸盐等盐类)。该专利中报道结晶盐酸盐溶剂化物晶型AA、晶型BB和晶型CC结晶盐酸盐溶剂化物结晶度较差且不稳定,在环境干燥时易...
发布时间: 2021 - 11 - 26
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关于米拉贝隆米拉贝隆(Myrbetriq、Mirabegron),由安斯泰来公司研发,于2011年在日本首次上市,用于治疗膀胱过度活动症(Overactive bladder,OAB)。随后在美国、英国、欧洲和加拿大等国家上市。美国上市时间为2012年6月28日。2017年9月,获国家药品监督管理局批准在国内上市,商品名为贝坦利®。膀胱过度活动症(OAB)是一种常见的慢性疾病,临床上表现为尿频、尿急、急迫性尿失禁、夜尿增多。据统计,OAB在世界范围内的发病率约为13%,并有逐年增长的趋势。米拉贝隆作为首个用于治疗膀胱过度活动症的口服有效的β3肾上腺素受体激动剂类药物上市,成功填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。上市情况目前除原研厂家生产的缓释片外,国内市场仅有一家企业获得米拉贝隆上市批准。此外还有多家企业也提交了上市申请,目前暂未获批。药品临床试验登记平台显示,目前正在进行米拉贝隆BE试验的有17个,有7个试验状态为已完成。市场上未来需求巨大。2020年,米拉贝隆进入国家医保乙类目录。销售情况米拉贝隆于2018 年5月底在中国市场正式上市,由于起步较晚,市场渗透率较低。米内网数据显示,原研安斯泰来制药的米拉贝隆缓释片2017年、2018年、2019年全球销售额分别为1257亿日元、1472亿日元、1616亿日元(约15.32亿美元),呈现快...
发布时间: 2021 - 10 - 29
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药物基本信息吡非尼酮(pirfenidone,PFD)是由美国Marnac公司开发,是一种具有抗纤维化、抗炎、抗氧化作用的新型口服小分子化合物,用于特发性肺纤维化(Idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)的治疗,是目前全球主流市场仅有的2款获批用于治疗IPF适应症的药物之一。 肺纤维化是以成纤维细胞增殖及大量细胞外基质聚集并伴炎症损伤、组织结构破坏为特征的一大类肺疾病的终末期改变,也就是正常的肺泡组织被损坏后经过异常修复导致结构异常(疤痕形成)。IPF是最常见和普遍的肺纤维化类型。病人的肺泡区域,由于异常增多的间质细胞和细胞外基质,出现增厚的肺泡壁,这个过程导致病人不可逆的肺功能下降,甚至呼吸衰竭。肺纤维化严重影响人体呼吸功能,表现为干咳、进行性呼吸困难,且随着病情和肺部损伤的加重,患者呼吸功能不断恶化。特发性肺纤维化发病率和死亡率逐年增加,诊断后的平均生存期仅有4年,死亡率高于大多数肿瘤,被称为一种“类肿瘤疾病”。 在体外和动物实验中,吡非尼酮能够抑制促纤维化和促炎细胞因子,包括转化生长因子(TGF)-β和肿瘤坏死因子(TNF)-α,发挥抑制成纤维细胞增殖和胶原沉积的作用。临床试验表明,吡非尼酮具有广谱抗肺、心、肝、肾纤维化作用,可以减少IPF患者的肺功能下降、一定程度地延缓疾病进展。 上市信息及销量吡非尼酮于1999年首...
发布时间: 2021 - 10 - 15
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“ 相较于创新药而言,改良新药的临床研发可借鉴已上市药品的临床开发经验,相较于创新药的高投入、长周期、高风险,改良新药的周期及资金投入都要降低许多。基于改良型新药的注册分类,化药的晶型创新或许将成为突破口。”药物基本信息左旋米那普仑(levomilnacipran,商品名Fetzima),左旋米那普仑为米那普仑的左旋对映异构体,由美国森林实验室制药公司(Forest Laboratories,Inc(Allergan))和法国皮埃尔法布雷医药公司共同研制开发。2013年7月在美国获批上市,上市剂型为口服缓释胶囊,规格为20mg、40mg、80mg和120mg。在美国适用于治疗成人重度抑郁症(MDD),这也是经FDA批准在美国上市的第4种5-HT/NE再摄取抑制剂(SNRIs)。 左旋米那普仑对人体内的5-羟色胺和去甲肾上腺素有较强的亲和力,而对其他如组胺、肾上腺素和胆碱受体无亲和作用,因此具有较好的选择性和较低的副作用。可减少抗抑郁药物常见的不良反应,如注意力下降、疲乏和懒散等,具有更好的临床疗效,在当前主流抗抑郁药无效或者不能耐受SNRIs类药物治疗时具有明显的临床优势。同时,该药的III期临床试验显示,盐酸左旋米那普仑在改善抑郁症状方面的表现优于安慰剂,且对治疗结果与年龄、性别和种族之间并未表明任何差异响应。由于左旋米那普仑较高的药用价值,针对现有的左旋米那...
发布时间: 2021 - 10 - 04
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