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12月3日,光明区“万名博士聚光明”活动开幕式在光明科学城展示中心启动。来自全球各大名校的博士精英代表来到光明交流学习、就业创业。会后,部分博士团队在主办方的带领下,来到新阳唯康进行了实地考察,深入了解新阳唯康的技术实力与发展前景。12月3日上午,由深圳市光明区人才工作局、深圳市光明区高层次人才服务中心主办的2021“万名博士聚光明”活动在光明科学城展示中心隆重举行。深圳市新阳唯康科技有限公司作为光明区重点创新型技术企业,受邀参加了开幕式启动会。在人才签约仪式环节,新阳唯康作为用人单位成功与多位博士进行了意向签约。在随后的洽谈会上,新阳唯康与现场多名博士针对制剂研发、晶型创新等多个技术方面展开了深层次洽谈。活动现场照片  当天下午,在主办方的组织下,博士考察团队来到新阳唯康进行重点意向单位实地考察,新阳唯康总经理田芳博士及其他部门负责人对博士团队的到访进行了热情接待,新阳唯康技术中心负责人为大家详细介绍了企业的科研团队建设、运营模式、核心技术、产品研发方向等。随后带领大家参观了新阳唯康中欧固态药物晶型研发国际联合实验室,就核心技术服务、产品转化、海外高端仪器设备为大家进行了深入的讲解,博士团队成员对新阳唯康的技术及实力表示了认可和赞赏,大家结合各自的领域优势进行了技术交流与分享。 产业强则人才聚,人才聚则城市兴感谢活动的主办方、承办方以及各协办单位,此...
发布时间: 2021 - 12 - 09
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药物基本信息乌帕替尼(Upadacitinib,商品名Rinvoq)是一种选择性JAK1抑制剂,乌帕替尼是艾伯维研发的第二代口服JAK1抑制剂,对抑制JAK1具有高度选择性,在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。2019年,乌帕替尼在美国上市,获批可以治疗中重度类风湿关节炎患者。2021年8月,乌帕替尼获批在欧盟和日本上市,治疗适用于接受全身治疗的中重度特应性皮炎成人及12岁以上青少年患者。目前,乌帕替尼暂未在中国上市。2019年,乌帕替尼的全球销量为4700万美元,随后,仅类风湿关节炎一项适应症,乌帕替尼的销售额便从4700万美元激增至7.3亿美元。2020年,艾伯维公司递交Rinvoq针对银屑病关节炎(PsA)、特异性皮炎(AD)和强直性脊柱炎(AS)三个适应症的上市申请。业界对乌帕替尼寄予厚望,Evaluate Pharma预计其在2024年全球销售额将达到25.7亿美元。 乌帕替尼已报道晶型原研专利专利WO2017066775(同族专利CN 108368121A、US 10995095 B2、US 10981924 B2)报道了乌帕替尼游离形式的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D和无定型及其盐(盐酸盐、酒石酸盐、马来酸盐等盐类)。该专利中报道结晶盐酸盐溶剂化物晶型AA、晶型BB和晶型CC结晶盐酸盐溶剂化物结晶度较差且不稳定,在环境干燥时易...
发布时间: 2021 - 11 - 26
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导语:临床前晶型研究若不够透彻,那么带来的将是临床及获批后的高风险。药品研发中药学变更由于创新药不同研究阶段的药学研究目标不同,决定了研究进程中必然伴随着大量药学变更。在临床前研究阶段是药物固态研究最为关键的阶段,特别是选定候选化合物前,在药物研发的所有阶段中药物的结晶形式都可能存在变化。如果在临床前候选化合物阶段对晶型没有进行系统研究,那么后期临床阶段或上市后因晶型导致的风险也更大。因此,随着研发的不断深入,在后期阶段也需要对晶型的稳定性及晶型杂质控制进行持续性研究。 临床I、II期主要是药物的初步评价阶段,如评估有必要,还会在临床I、II期变更晶型或盐型,但风险较高;临床III期是药物治疗作用的确证阶段,变更晶型/盐型风险极高,特别是BSC II及BSC IV类药物,需非常审慎考虑。在确定候选化合物至以后的开发阶段,变更盐型的风险远大于变更晶型的风险,更换盐型需要重复所有已经完成的药学甚至临床研究。同时可能需要进行大量额外的研究比如API结晶开发、稳定性研究、制剂工艺开发、分析方法和生物学研究(即桥接和生物等效性研究)等。 在药物开发过程中,不同开发阶段的固态研究目的也不尽相同,如下图所示。有许多案例证明了因为临床前未对化合物固态形式进行深度研究而导致临床期间及上市后因为晶型问题导致增加额外的时间与成本。以下是几个因药物晶型转变导致临床期间的产品风险问题,以...
发布时间: 2021 - 11 - 23
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2020年12月,CDE发布了《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则(试行)》。2021年03月,CDE发布了《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则(试行)》,预示着皮肤外用制剂全面进入一致性评价阶段,但目前满足一致性评价标准的皮肤外用产品不多。皮肤外用制剂具有处方组成复杂,多相,热力学不稳定等特点,其复杂性导致皮肤外用制剂开发过程中,处方组成及制备工艺的微小变化会引起产品微观结构特性(Q3)不一致,进而无法保证自研制剂与参比制剂质量和疗效一致。皮肤外用制剂疗效与药物在制剂中存在形式密切相关,因此API的粒度、粒度分布、晶型、晶癖、API在各辅料中的溶解度和分布均为皮肤外用制剂的研究重点。API粒径及其分布对药物的溶解度、释放速率影响较大。参比制剂逆向分析阶段应首先进行API粒度分析,为自研制剂API粒径选择提供依据,并在处方工艺考察,特性检查、质量控制、稳定性研究及包装系统选择上同步考察粒度的微观形态变化。然而,有些产品即使控制API粒径及其分布与参比制剂完全一致,仍无法获得与参比制剂相同的疗效。此时另一个影响API溶解行为的关键质量参数值得深入研究,即API的晶型和晶癖。目前上市的仿制药在晶型和晶癖方面与参比制剂仍存在较大差距,具体情况如下图所示:图:不同厂家乳膏剂晶型对比对于皮肤外用制剂,只有溶解成分子态的药物才能进入病灶部位发挥疗效。API的晶型和晶癖差异越大,制剂释药行为...
发布时间: 2021 - 11 - 22
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针对水溶性差药物,晶型研究提供了许多提高溶解度和溶解速率的途径,可通过深入了解药物活性成分的分子特性和结晶过程来采用一些途径(制备共晶、亚稳多晶型、高能无定型、超微粒子、固体分散体等)达到目的。结晶条件能影响晶体的物理、化学和微晶性质,相关研究人员正努力通过控制晶体形成过程(成核和生长)来生产理想中的晶型药物。本文主要重点讨论结晶过程中结晶条件对结晶习性、颗粒形态的影响以及对溶解和口服吸收的潜在影响,为工业生产上提高难溶性药物的溶解度、溶解速率和生物利用度等提供帮助。结晶过程结晶是指溶解或熔融状态下的非结晶态分子向结晶态的演变。结晶过程中的关键问题包括晶核的形成、重复单元之间的堆叠以及结晶条件对晶体形状的影响等。从溶液中结晶可以被认为是一个两步过程,第一步是新晶体的相分离或“诞生”,第二步是晶体的长大,这两个过程分别称为成核和晶体生长。工业生产中,药物分子的结晶过程研究需要成核和晶体生长的相关知识。成核 成核是新晶核的诞生,是少量离子、原子或分子以结晶固体的形式排列形成晶核的过程,包括从溶液中自发的初级成核还是在现有晶体的存在下的次级成核。晶体生长 一旦实现成核,晶体生长将占结晶过程的主导地位,晶体生长是引导晶核生长为具有特定尺寸和形状的晶体的过程。此过程中,固体分子中的晶格结构、溶剂选择和晶体生长过程中的添加剂等都是影响晶体形状的关键因素。过饱和、成核和晶体生...
发布时间: 2021 - 11 - 19
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