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收录于合集#药物晶型研究技术交流27个 阿戈美拉汀(agomelatine,商品名:维度新®)——精神疾病类又一个“重磅炸弹”级的药物,由法国施维雅研发,2009年获欧洲药品管理局(EMA)批准上市,2011年获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,属5-HT2C受体拮抗剂,同时又是褪黑素受体1A和1B(MT1和MT2)激动剂,临床上主要用于治疗抑郁症、调节睡眠和生物节律。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用,同时其不良反应少。 1►上市及销售情况2011年4月,阿戈美拉汀原研产品在中国获批,用于治疗成人抑郁症,并进入我国2017版和2019版国家医保目录。2014年中国的阿戈美拉汀首仿药(商品名:阿美宁)上市,也是目前国内唯一获批准销售的阿戈美拉汀仿制药。阿戈美拉汀片在中国公立医疗机构终端销售额快速增长。数据显示,2018年,阿戈美拉汀国内销售额达1.41亿元,其中国产仿制药就占据了99.9%的市场份额;2019年,国产阿戈美拉汀仿制药销售额再度上涨98.28%,最终以2.67亿元的销售额“杀入”抗抑郁药品牌前十。 2►阿戈美拉汀多晶型目前原研报道的阿戈美拉汀有六种晶型(晶型I一晶型VI),以及2种溶剂化物,即阿戈美拉汀乙二醇溶剂化物和阿戈美拉汀醋酸溶剂化物。其中晶型II稳定性最好,晶型II可以长期贮存...
发布时间: 2022 - 05 - 19
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阿帕鲁胺(apalutamide,又译为:阿帕他胺)是第二代因非甾体雄激素受体(AR)抑制剂。阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。随后Aragon于2013年被强生收购。强生旗下子公司杨森制药公司负责阿帕鲁胺的研制、上市、生产及销售。阿帕鲁胺上市情况✦2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,阿帕鲁胺获美国FDA批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC),商品名为Erleada®,是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2019年在中国获批上市,目前,国内暂无其仿制药上市。据Evaluate Pharma数据统计,2018年,阿帕鲁胺年度全球销售额为0.72亿美元,2019年度全球销售额约为3.32亿美元。2020年度全球销售额约为7.6亿美元。业内人士推测,预计2024年,阿帕鲁胺销售额将达到21.15亿美元。原研晶型✦阿帕鲁胺是一种非手性分子。Aragon和Sloan Kettering已公开了阿帕鲁胺中的十种多晶型物和溶剂化物,命名为A~J型。根据CHMP评估报告,晶型B是热力学上最稳定的形态,其他晶型有向晶型B转变的趋势。但是晶型B的溶解性较差,阿帕鲁胺晶型B在各类pH值范围内的水溶性...
发布时间: 2022 - 03 - 31
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收录于话题#药物晶型研究技术交流21个药物基本信息阿普米司特(又称阿普斯特,apremilast)是一种PDE4 抑制药,对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性。PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用,对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加,从而可抑制免疫和炎症反应。阿普米司特最初由百时美施贵宝(BMS)旗下新基(Celgene)公司研发。该产品于2014年获得FDA批准上市,在美国以商品名OTEZLA®出售。2019年安进以高达134亿美元收购了这款药物的开发和推广权益。2020年安进公司财报显示,阿普米司特全球销售额达21.95亿美元,同比增长超过20%。国内上市情况2021年2月,安进在国内提交了阿普米司特片的新药上市申请,拟定适应症均为银屑病,并被CDE纳入优先审评。2021年8月获批上市,获批剂型为片剂,规格为10mg、20mg、30mg。这是中国首个获批用于斑块状银屑病治疗的口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。阿普米司特是过去20年中首个获批用于银屑病的口服药物,也是过去15年中首个获批用于银屑病关节炎(PsA)的口服药。药物专利方面,阿普米司特化合物专利CN100427085C将于2023年3月到期,晶型专利已经无效。目前国内已有超8家企业提交了该药物的上市申请,还有多家企业正在进行BE试验,国内暂无仿制药获批。 在全球,阿普米司特片已在50...
发布时间: 2022 - 01 - 06
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药物基本信息乌帕替尼(Upadacitinib,商品名Rinvoq)是一种选择性JAK1抑制剂,乌帕替尼是艾伯维研发的第二代口服JAK1抑制剂,对抑制JAK1具有高度选择性,在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。2019年,乌帕替尼在美国上市,获批可以治疗中重度类风湿关节炎患者。2021年8月,乌帕替尼获批在欧盟和日本上市,治疗适用于接受全身治疗的中重度特应性皮炎成人及12岁以上青少年患者。目前,乌帕替尼暂未在中国上市。2019年,乌帕替尼的全球销量为4700万美元,随后,仅类风湿关节炎一项适应症,乌帕替尼的销售额便从4700万美元激增至7.3亿美元。2020年,艾伯维公司递交Rinvoq针对银屑病关节炎(PsA)、特异性皮炎(AD)和强直性脊柱炎(AS)三个适应症的上市申请。业界对乌帕替尼寄予厚望,Evaluate Pharma预计其在2024年全球销售额将达到25.7亿美元。 乌帕替尼已报道晶型原研专利专利WO2017066775(同族专利CN 108368121A、US 10995095 B2、US 10981924 B2)报道了乌帕替尼游离形式的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D和无定型及其盐(盐酸盐、酒石酸盐、马来酸盐等盐类)。该专利中报道结晶盐酸盐溶剂化物晶型AA、晶型BB和晶型CC结晶盐酸盐溶剂化物结晶度较差且不稳定,在环境干燥时易...
发布时间: 2021 - 11 - 26
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关于米拉贝隆米拉贝隆(Myrbetriq、Mirabegron),由安斯泰来公司研发,于2011年在日本首次上市,用于治疗膀胱过度活动症(Overactive bladder,OAB)。随后在美国、英国、欧洲和加拿大等国家上市。美国上市时间为2012年6月28日。2017年9月,获国家药品监督管理局批准在国内上市,商品名为贝坦利®。膀胱过度活动症(OAB)是一种常见的慢性疾病,临床上表现为尿频、尿急、急迫性尿失禁、夜尿增多。据统计,OAB在世界范围内的发病率约为13%,并有逐年增长的趋势。米拉贝隆作为首个用于治疗膀胱过度活动症的口服有效的β3肾上腺素受体激动剂类药物上市,成功填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。上市情况目前除原研厂家生产的缓释片外,国内市场仅有一家企业获得米拉贝隆上市批准。此外还有多家企业也提交了上市申请,目前暂未获批。药品临床试验登记平台显示,目前正在进行米拉贝隆BE试验的有17个,有7个试验状态为已完成。市场上未来需求巨大。2020年,米拉贝隆进入国家医保乙类目录。销售情况米拉贝隆于2018 年5月底在中国市场正式上市,由于起步较晚,市场渗透率较低。米内网数据显示,原研安斯泰来制药的米拉贝隆缓释片2017年、2018年、2019年全球销售额分别为1257亿日元、1472亿日元、1616亿日元(约15.32亿美元),呈现快...
发布时间: 2021 - 10 - 29
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