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在进行仿制药一致性评价时,药物中原料药晶型与粒径研究是不可以忽略的部分。一个原料药的不同晶型可以有不同的化学和物理特性,包括熔点、化学反应性、表观溶解度、溶解速率、光学和机械性质、蒸气压和密度。这些特性可以直接影响原料药和制剂的处理或生产,同时影响制剂的稳定性、溶解度和生物利用度。多晶型可以影响药物制剂的质量、安全性和有效性。一般而言,仿制药中常规的晶型研究大多是通过PXRD方法确证API的晶型,与原研晶型图谱做对比,随后通过PXRD检测自制制剂中API的晶型,再与原研图谱做对比。通过图谱对比,判断自制制剂中API与原研API晶型是否一致。若不一致,则需通过其他实验数据证明对药物质量和疗效无影响,但是晶型不一致的高风险因素太多,目前大多数企业都选择证明其晶型一致。部分药物还需要进行粒径研究,常规粒径检测主要是通过激光粒度仪测定原料药(包含未处理、过筛、粉碎等各类原料药)的粒径,通过测定其不同粒径,随后考察不同粒径的自制制剂对溶出的影响。根据指导原则要求,确定可接受的粒径分布范围,保证中试批次及申报批次的原料药粒径符合要求。#01晶型研究部分部分药品中API的晶型鉴定具有一定的难度,需要根据药物特点,确定检测方法,提高鉴定技术水平,确保药品中原料药的晶型状态保持一致,实现药品疗效的可控。对于药物API占比较低、PXRD中辅料干扰严重、存在混晶、制剂规格小等各类实际问题时,针对晶型的研...
发布时间: 2021 - 08 - 01
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近几年来,国家带量采购逐渐常态化,地方性联盟采购不断落地,更多药品大降价。在国家集采政策的快速推进中,药品降价幅度非常大,几分钱一片的药物比比皆是,平均降价幅度53%,最高降幅在95%以上。目前,国内仿制药企业依靠成本优势实现大部分品种的中标,而原研企业由于降价意愿较低,在带量采购中优势较弱,中标品种数较少。但是,高幅度的降价也导致了利润的降低,虽然中标企业在市场的占有率将会提高,但是总体利润率却并没有增长甚至可能在降低。01.仿制药现状|虽然目前大多数原研厂商并没有参与到集采中,但不能保证在接下来几年里,原研厂商不会参与到这场竞标中,到那时,同样中标的原研药与仿制药,患者会选择仿制药吗?依靠集采占有市场的计划并不是长久之计,国内制药企业如果想要争取更大的利润,必须要寻求新的方向。 02.改良新药|2020年12月CDE发布的《化学药品改良型新药临床试验技术指导原则》通告中,对改良型新药的定义为在已知活性成分的基础上,对其结构、剂型、处方工艺、给药途径、适应症等进行优化,具有明显临床优势的药品。相较于创新药而言,改良新药的临床研发可借鉴已上市药品的临床开发经验,相较于创新药的高投入、长周期、高风险,改良新药的周期及资金投入都要降低许多。根据最新的《化学药品注册分类及申报资料要求》文件中的规定,改良型新药主要分为以下几类:2.1类指含有用拆分或者合成等方法制得的已知活性成份...
发布时间: 2021 - 07 - 21
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全方位晶型专利保护- 技术交流与分享 -近日,关于重磅药物仑伐替尼的晶型专利无效案刷遍了朋友圈,经历了请求人与权利人之间的举证辩驳,整个案例审查过程跌宕起伏,案件尘埃落定,因其巨大的市场销售额,也引起大家的关注。最近几年,国内关于药物晶型专利的重视度日渐增高,证明各大药企制药人员对于药物晶型的保护愈来愈重视。今天本文就带大家了解下药物知识产权的第二道防线“晶型药物的专利保护”都包含哪些内容,您是否都了解呢?晶型专利的重要性在新药研发或者仿制药开发阶段,针对药物晶型的研究是必不可少的,同时对于新晶型或其相关内容建立法律保护屏障也是非常重要的。药物晶型专利从化药源头对其进行保护,是药物化合物专利到期后延续独占权的有效手段,也是化药专利布局的重要组成内容。对于固体药物的晶型专利涵盖了多个方面,从核心晶型专利保护,晶型的制备工艺技术,晶型的鉴别和检测分析技术,晶型固体药物的制剂技术,晶型药物的临床适应症等相关内容进行全方位的专利保护。化药核心晶型的专利在药物研发过程中,若发现有不同于已有晶型的新晶型存在,在充分研究后,应及时对新晶型进行专利保护。不同的晶型是申请专利保护的基础,对化合物的已有晶型进行了保护,在保护期内其他企业就不能以该晶型作为原料药晶型或生产相关制剂。_创新药对于创新药而言,选择最佳晶型或利用晶型延长药品生命周期至关重要,在研究中应尽可能多的对已发现的全部晶型进行保护,并在...
发布时间: 2021 - 07 - 01
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对于多晶型药物而言,其不同的固态形式表现出不同的物理化学性质,如溶解度、熔点、密度、硬度、颗粒形态,化学反应性和稳定性。特别是对难溶性药物来说,不同晶型的转变会强烈影响其在体内的溶解和吸收,进而影响药物的生物利用度、疗效以及产生副作用。多晶型药物药物多晶型研究涉及内容广,从晶型形成理论可知引起药物晶型转变的因素来源于生产、储存、运输等环节。因此,为了保障药物产品质量,制备出稳定的制剂产品,需要通过一系列必要的检测手段对晶型进行定性、定量分析,对每一个阶段药物的固态性质进行把控。实验表明,可能导致多晶型药物发生固态改变的生产过程及因素有: 由图可见,药物的制作过程很容易导致晶型转变,特别是当亚稳态的晶型作为主药的时候。在制剂的整个制备流程中,药物晶型在受到溶剂、温度、湿度、压力、研磨、辅料等影响时,很容易发生药物晶型的转变。如湿法制粒过程中,药物在加入粘合剂的过程中可能会溶解,在干燥过程中,又可能析出,析出的晶型可能与起始原晶型不同。栓剂和混悬剂的制作容易产生水合物。早期的醋酸可的松混悬剂容易析出大颗粒晶体,导致堵塞注射针孔,溶液剂的磺胺类滴眼液也曾被发现析出颗粒。过程分析技术(PAT)晶型研究必须要明确的是:药品晶型的开发与其相应的剂型设计,以及合理给药途径是一个密不可分的整体。新晶型开发的最终目的是能够将其用于一个可以安全生产以及最终给药的稳定剂型。这其中,最佳的剂型设...
发布时间: 2021 - 06 - 30
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药物的晶型研究已成为近年来药物研究的热门领域,药物晶型专利的申请逐年递增,尤其在近10年有爆发式的增长。药物晶型专利作为药企扩充药物专利池,延长药物专利生命周期和设置技术壁垒的有效手段,也已成为各个医药企业竞争的焦点之一[1]。晶型专利作为一把双刃剑,原研企业可以以此来增加药物的保护期限,对仿制药形成专利障碍;而非原研企也可以通过研发不同晶型来申请专利保护,突破专利壁垒[2]。药物晶型有多种表征手段,根据《中国药典》2020年版9015药品晶型研究及晶型质量控制指导原则,其唯一的绝对鉴别方法为单晶X射线衍射法(SCXRD),通过单晶X射线衍射法确定的晶体结构可以帮助企业在新药申报、质量控制、专利保护和性质分析中占据优势地位。在网络实名制已经大行其道的今天,你的晶型是否还没“实名制”呢?未“实名制”的潜在危机药物晶型专利的内容及布局直接影响着药物的生命周期和企业利润。两款重磅药物甲磺酸阿帕替尼和阿托伐他汀钙的药物晶型专利纠纷对于医药研发机构的专利撰写、申请和布局具有参考和警示意义。阿帕替尼(艾坦)是江苏恒瑞医药股份有限公司开发的1.1 类新药,作为恒瑞首个抗肿瘤创新药,被认为未来有望成为超20亿元的重磅品种。2016年,上海某公司以艾坦活性成分晶型落入其ZL201510398190.1号专利的保护范围为由诉讼恒瑞医药侵权,随后恒瑞医药请求该专利无效并最终获得成功。双方争议的关键点在于...
发布时间: 2021 - 04 - 02
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