新闻资讯

News
News 新闻详情
新闻资讯

“固若金汤”的药物晶型专利保护,您做到了吗?

日期: 2021-07-01
浏览次数: 20
“固若金汤”的药物晶型专利保护,您做到了吗?


全方位晶型专利保护


- 技术交流与分享 -


“固若金汤”的药物晶型专利保护,您做到了吗?


近日,关于重磅药物仑伐替尼的晶型专利无效案刷遍了朋友圈,经历了请求人与权利人之间的举证辩驳,整个案例审查过程跌宕起伏,案件尘埃落定,因其巨大的市场销售额,也引起大家的关注。最近几年,国内关于药物晶型专利的重视度日渐增高,证明各大药企制药人员对于药物晶型的保护愈来愈重视。今天本文就带大家了解下药物知识产权的第二道防线“晶型药物的专利保护”都包含哪些内容,您是否都了解呢?


晶型专利的重要性

在新药研发或者仿制药开发阶段,针对药物晶型的研究是必不可少的,同时对于新晶型或其相关内容建立法律保护屏障也是非常重要的。药物晶型专利从化药源头对其进行保护,是药物化合物专利到期后延续独占权的有效手段,也是化药专利布局的重要组成内容。对于固体药物的晶型专利涵盖了多个方面,从核心晶型专利保护,晶型的制备工艺技术,晶型的鉴别和检测分析技术,晶型固体药物的制剂技术,晶型药物的临床适应症等相关内容进行全方位的专利保护。



化药核心晶型的专利

在药物研发过程中,若发现有不同于已有晶型的新晶型存在,在充分研究后,应及时对新晶型进行专利保护。不同的晶型是申请专利保护的基础,对化合物的已有晶型进行了保护,在保护期内其他企业就不能以该晶型作为原料药晶型或生产相关制剂。



_

创新药

对于创新药而言,选择最佳晶型或利用晶型延长药品生命周期至关重要,在研究中应尽可能多的对已发现的全部晶型进行保护,并在专利中给出每种晶型的制备工艺或方法、鉴别分析方法及图谱等,同时在后续研发中,应及时增强或增多对晶型的专利保护,确保无一遗漏,最大限度的保护自己的利益。


_

仿制药

对于已上市或已有化合物药物的新晶型,则需要重视对晶体技术效果的描述。可以从溶解度、稳定性、安全性等具有优势的方面着手,证明新晶型专利具有新颖性,创造性或不同的技术效果。比如,新晶型的溶解度比该化合物的其他晶型更好,溶出度更高,其固量药物的生物利用度同样增加,那么在相同药效的情况下,可以减少制剂中的活性成分,从而降低成本。亦或是原研晶型使用的溶剂对人体的毒害较大,专利中就可以对新的更安全的溶剂化合物晶型进行保护。


晶型制备方法的专利

在制备方法专利中,由于相同晶型可以通过多种制备工艺条件来获得,因而该类专利的保护力度十分有限。一般申请晶型的制备方法专利保护时,主要涵盖以下三个方面:

①对晶型制备工艺路线、制备方法与制备技术进行专利保护。

②原料药晶型制备中使用的相关溶剂种类、比例、条件的进行专利保护。

③制备中的设备、温湿度、压力等参数进行制备专利保护。


在制备方法专利中,应重点保护制备工艺简单、生产成本低、环境条件友好、晶型纯度可控的制备方法。



晶型分析技术专利保护

在晶型专利中,使用X-射线粉末衍射法是公认的最为有效且基础的图谱鉴别方法。由于不同晶型具有不同图谱特征,因此可用于不同晶型的鉴定,X-射线粉末衍射法是判断晶型专利新颖性的重要依据,其特征峰的位置及峰强度具有重要鉴别意义,特别是小角度峰的匹配度。除此之外,单晶X射线衍射技术则可以更准确的获得晶型的详细参数,但因单晶制备工艺的限制,以此作为晶型种类鉴定和专利保护的较少。

国际上通常使用较多的还有拉曼光谱技术,利用拉曼光谱进行晶型研究时,可以得到相应的图谱信息。拉曼光谱不需要对样品进行前处理,可以避免晶型发生转变,并且具有在分析过程中操作简便,测定时间短,灵敏度高等优点,可以用于晶型的不同晶型或无定型之间的定性分析、定量分析和结构分析。在晶型专利中,晶型的拉曼峰值、位移大小、谱线长度都可以作为特征参数。

除了上述技术外,通常还会使用红外光谱技术、热分析技术(热重分析法、差示扫描量热法、熔点分析法)、固态核磁共振技术等多种的技术联用,完善晶型专利的保护。



药物制剂类型的专利保护

药物制剂专利也是延长药物产品生命周期的重要手段,不同的药物晶型对于各种辅料的相容性和稳定性存在差异,在保证制剂中使用的是优势晶型的同时,还可以对剂型、给药方式、浓度、联合用药等进行专利保护。通过这些可以实现对固体给药制剂形式和制剂产品进行专利保护。



此外,通过对药物晶型实名制也可以对药物进行专利保护。对于制药企业而言,除了对化合物专利进行充分保护外,化药的晶型专利也不容忽视。近年来,有关晶型专利的无效纠纷案件日益增多,竞争越来越激烈,制药企业应该更加注重晶型专利的重要性,形成包括以晶型专利为核心的外围专利网,做到以数量布局、以质量取胜,充分延长药物的生命周期。
仿制药企业也应重视新晶型专利的新颖性、创造性,对晶型进行深层次研究。改变晶型可以相应改变晶型的结晶度、粒径、溶出特性,进而相应改变制剂处方,在规避了晶型专利的同时还可以在一定程度上避开制剂专利的障碍。通过绕过或挑战原研专利,企业从而在激烈的竞争中抢占市场。



“固若金汤”的药物晶型专利保护,您做到了吗?



新阳唯康致力于药物临床前晶型开发和晶型制剂创新,依托公司独有的晶型制剂及拉曼无损分析技术,在药物固态筛选方面,为客户提供全面而且专业的晶型开发支持,包括盐型筛选、多晶型筛选、共晶开发、结晶方法开发等服务。利用公司长期累积的专业晶型研究的优势,为客户开发出具有等效或更高的生物利用度的晶型,或者更佳的固态性质,如更稳定或更利于工业生产的晶型,同样可申请该药物的晶型专利保护,进行长远的知识产权布局;

针对客户不同的需求,在晶型质量控制和深度分析技术方面,新阳唯康具备国家实验室CNAS资格认证,利用各种行业最先进的仪器,可实现药物晶型全方位的表征,帮助客户完成晶型稳定性研究和预测、低含量API表征和鉴别、晶型鉴别方法开发和验证、粒度方法开发和验证、单晶培养和结构鉴定、晶型质量标准建立、晶型难点问题排查等服务内容。


在晶型研究领域我们有十多年丰富的经验,新阳唯康创始团队成员均来自于欧洲一流的晶型制剂研发团队,是国际上最早将拉曼光谱技术成功运用于半固体制剂中晶型研究的团队之一,专注药物晶型领域的深度发掘,为客户提供最先进可靠的技术研究服务,利用我们对药物化合物的专业理解,为合作单位提供高效的创新药研发及生产定制化服务,加快药物上市进程,带来更为高效的药物治疗保障。



参考文献:

[1] 吕扬, 杜冠华. 晶型药物[M]. 人民卫生出版社, 2009.

[2] 丁锦希, 李晓婷. 晶型药物专利保护策略研究—基于阿德福韦酯晶型专利无效宣告案的实证分析[J]. 中国发明与专利, 2012(08):40-45.



END



如果您有其他想了解的内容,欢迎留言~


友情链接
Copyright ©2005 - 2021 深圳市新阳唯康科技有限公司
犀牛云提供企业云服务