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2020 - 07 - 27
晶型及结晶方法:对于多晶型筛选,了解每个化合物的特定结晶性质是筛选的第一步。建立在初步结晶性质的了解上,我们会进一步设计相应的实验方案,包括改变相关参数如溶剂、温度、湿度(水活性)等,系统性地采用最高变量的筛选方法,以确保最大概率地找到所有的固态形式。 筛选服务的主要方面包括: ◆筛选新化学物所有可能的固态形式 ◆确定药物开发最适合的固态形式 ◆结晶工艺开发 ◆稳定晶型产品的生产方案 晶型筛选时,...
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超低含量制剂中晶型鉴定
日期: 2021-09-06 地址: 主讲老师:

原研片中API含量较低,仅为0.5%。文献报道,该API有A,B,E三种晶型(图4),且晶型E很难制备。比较原研片与文献中三种晶型的X射线粉末衍射图,未找到与三种晶型相对应的衍射峰,再将原研片与片剂中主要辅料一水乳糖的X射线粉末衍射图比较,发现其X射线粉末衍射图与一水乳糖几乎一致(图3);结晶形主辅料一水乳糖严重干扰了制剂中API的衍射信号。

 

超低含量制剂中晶型鉴定

超低含量制剂中晶型鉴定


 

应用拉曼技术采集原研片的单点拉曼光谱,如图5所示,因激光光斑很小(μm),单次采集样品信号面积小,可基本排除辅料影响,采集到相对较纯的API光谱,而不与其他组分信号重叠,并通过匹配不同晶型间的拉曼特征峰,鉴定制剂中API的晶型。如图6所示,该原研片采集到的单点拉曼光谱为较纯的API光谱,不受一水乳糖的干扰,且晶型A,B有不同的拉曼特征峰,比对制剂中API晶型与晶型A,B的拉曼光谱(图7),可明显看出,原研片中的API为晶型A。

超低含量制剂中晶型鉴定

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综上所述,拉曼技术为原研制剂中晶型分析,尤其是对无定形API,和低含量剂型等复杂条件下的晶型分析提供了解决之道。

 

参考文献:田芳, ZIMMERMANN Anne, MCGOVERIN Cushla,等. 拉曼技术在药物逆向工程中的应用[J]. 药学进展, 2016(12):897-905.

 



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