药物固态筛选
复杂制剂快速精准破译
固态性质深度解析
新晶型开发及产业化
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- 盐型、晶型筛选
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- 成药性评价
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- 共晶开发
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- 稳定无定型开发
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- 知识产权突破
共晶开发
共晶优势
 改善药物的物理化学性质,从而达到提高药物的口服生物利用度、稳定性;
共晶在不破坏共价键的基础上显著改善API的理化性质,如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等。共晶能够使药物的固体形态更丰富,尤其是对于无定形、非解离或PKa较低的活性药物成分,共晶是改变药物固体形态的一种重要手段。  建立知识产权保护,延长API的生命周期都具有很大的潜力;  掩味技术/制剂生产;
共晶在掩蔽药物味道、改善药物压片性能、扩大生产等方面也有不错的应用。

共晶制备方法
主要分为溶液法(溶液挥发法、反应结晶法和冷却结晶法)和研磨法(干法研磨、湿法研磨)两大类 还有一些少见的制备共晶方法,如凝胶法、热熔挤出法、喷雾干燥法、热显微镜法和超临界流体法等。
共晶筛选
共晶筛选是确定共晶形成物(CCF)的候选者是否能和已知的API进行结晶的实验过程。药物共晶筛选的技术方法有很多,常用的有高通量结晶筛选技术、超临界流体增强喷雾技术、溶液法、研磨法等。除此之外,还有基于剑桥晶体结构数据库的筛选法、热力学方法(热台显微筛选法、差示扫描量热法)、混悬液结晶筛选法等。
共晶在不改变原料药化学性质和生物活性的前提下,具有改善药物特性和治疗作用的特殊潜力。这一特性使共晶成为药物开发领域的一个重要分支。通过选择合适的共晶形成物,筛选新的能改善API理化性质的共晶,其固体结构发生了改变,因此可申请专利保护。由于至今还没有方法能准确预测共晶的形成,只能通过反复试验,因此共晶并不存在显而易见性,所有新发现的且未报道过的共晶一般都可获得专利授权。针对共晶的制备、培养、筛选、表征等方面的研究也将会越来越多。

案例Entresto 诺欣妥

沙库巴曲缬沙坦钠,商品名Entresto,由诺华研发,是一种血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂,2015年7月FDA提前6周批准的复方新药。沙库巴曲缬沙坦钠作为两种活性成分组成的新型共晶体药物,共晶结构可使沙库巴曲与缬沙坦的吸收与消除速率相近,保障两者药效发挥同步一致性。使用共晶的优势在于与独立制剂相比,共晶中缬沙坦的生物利用度更高,剂量相应减少。
诺欣妥为2019年诺华销售额最高的心血管类药物(慢性心力衰竭),净销售额约17.3亿美元,比2018年增长了68%。
药物中Sacubitril的口服生物利用度≥60%,Valsartan的口服生物利用度提升50%,并且无明显食物效应。
产品缬沙坦剂量(推荐/最高)
缬沙坦单方80/320mg
诺欣妥49/97mg


已上市的部分代表性共晶药物

晶型研究
通过固态技术改善药物体内吸收是新阳唯康所有创新技术的基础
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改良型创新药
公司从成立初开始布局高端制剂开发,完成多项高端口膜制剂开发,已形成制剂开发体系化
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合同开发和生产
国内唯一集成化晶型制剂生产平台,严格遵守GMP体系,可完成口膜制剂、外用制剂、固体制剂等多剂型放大研究和商业化生产。通过多元化的合作,我们可为客户提供各种高端药物剂型开发及制造服务。
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