【技术】药物共晶筛选制备，提升溶解度再不是难题！

共晶在不改变药物作用靶点的基础上显著改善API的理化性质，如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等。共晶能够使药物的固体形态更丰富，尤其是对于无定型、非解离或pKa较低的活性药物成分，共晶是改变药物固体形态的一种重要手段。

共晶筛选是确定共晶形成物（CCF）的候选者是否能和已知的API进行结晶的实验过程。药物共晶筛选的技术方法有很多，常用的有高通量结晶筛选技术、超临界流体增强喷雾技术、溶液法、研磨法等。除此之外，还有基于剑桥晶体结构数据库的筛选法、热力学方法（热台显微筛选法、差示扫描量热法）、混悬液结晶筛选法等。新阳唯康将根据所研究药物的物理化学特性，采用多种方法进行开发。

共晶在不改变原料药化学性质和生物活性的前提下，具有改善药物特性和治疗作用的特殊潜力。这一特性使共晶成为药物开发领域的一个重要分支。通过选择合适的共晶形成物，筛选新的能改善API理化性质的共晶，其固体结构发生了改变，因此可申请专利保护。虽然有一些软件可以用于预测共晶的形成，但由于共晶的复杂性和多变性，只能通过反复试验，因此共晶并不存在显而易见性，所有新发现的且未报道过的共晶一般都可获得专利授权。

沙库巴曲(sacubitri)是脑啡肽酶抑制剂，缬沙坦是血管紧张素II受体阻断剂。由沙库巴曲钠与缬沙坦钠组成的共晶药物沙库巴曲-缬沙坦三钠半五水合物(代号LCZ696)，商品名为Entresto，于2015年作为抗心衰药物获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，成为第一个脑啡肽酶-血管紧张素II受体双重抑制剂类药物。该药物于2017年获得我国国家药审中心的批准，进口商品名为诺欣妥。2021年6月，诺欣妥的高血压适应症在我国获批，成为目前唯一能够全程治疗心血管前期危险因素(高血压)到心血管终末端危险因素(心衰)的新型药物。上市以来，该药物在临床治疗方面取得了令人瞩目的效果，表现出优异的有效性和安全性。

为客户提供专业的共晶研究服务是新阳唯康的核心竞争力之一。在共晶的制备、培养、筛选和表征方面，新阳唯康拥有丰富的经验和专业的团队。我们提供先进的实验室设备和技术，能够对共晶样品进行准确的分析和评估。通过精确的实验条件控制和优化，我们能够提高共晶的产量和纯度，确保客户获得高质量的共晶样品。