玛巴洛沙韦是FDA近20年来首次批准全球首个基于全新机制的抗流感病毒药物，由日本盐野义制药公司对多替拉韦的母核进行结构改造得到。于2018 先后在日本和美国批准上市， 2021年于我国获批上市。玛巴洛沙韦片玛巴洛沙韦(Baloxavir Marboxil，或称巴洛沙韦酯)，其化学名为(((R)-12-((S)-7,8-二氟-6 ,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-基)-6,8-二氧-3...

引言根据生物药剂学分类系统（BCS），目前已上市的药物中约40%为难溶性化合物，存在难溶性问题。在高通量筛选中新发现的活性化合物，也有90%的是溶解性差的化合物，而在创新药研发过程中，BCSII和BCSIV的难溶性候选药物占比接近90%。在医药制剂领域，研发人员常面临一个棘手的问题：如何提高药物的溶解性和稳定性？这些问题看似微观，实则关乎药物疗效和患者健康。低溶解性药物往往难以在体内达到有效...

药物的固态转变主要包括两大类：固固转晶和溶剂介导转晶。这两种机制下，常见的转变情形包括：多晶型转变、溶剂化物/脱溶剂化转变、无定形结晶以及共晶转变。1. 固固转晶固固转晶可分为两种形式：一种是晶体整体协同转变；另一种是局部区域先形成新晶核并扩展至整个晶体。后者更为常见，通常由热、湿气或机械力等外部因素诱导。2. 溶剂介导转晶此类转变常见于结晶、混悬、回流、湿法制粒和溶出等工艺中。药物与溶剂接...

在日常生活中，皮肤真菌感染问题一直困扰着许多人，如足癣（脚癣、运动员脚）、股癣、体癣以及皮肤念珠菌病等。这些病症不仅影响皮肤健康，还可能带来诸多不便和尴尬。盐酸阿莫罗芬乳膏，它凭借卓越的疗效和诸多优势，正在成为抗真菌治疗领域的新宠。盐酸阿莫罗芬乳膏基本信息・通用名称：盐酸阿莫罗芬乳膏・原研商品名：Loceryl®・持证商：Galderma Laboratorium GmbH・规格：0.25%...

为什么要做原辅料粒度研究？制剂开发：通过对样品的颗粒大小及粒度分布研究，有助于更全面地了解样品的流动特性、堆积密度、分散稳定性、溶解速率等关键参数。制剂生产：原料药的粒度分布也会影响药物的可生产性，如可压性、流动性等生产性能，最终影响药物的安全性、有效性和质量。药品质量：原料药的粒度是影响制剂生物利用度、稳定性等性能的重要技术指标，制剂中的原料药粒度分布可能也会影响最终产品的溶出速率、生物利...