制剂立项推荐 | 每3.2秒新增1位阿尔茨海默病患者！利斯的明透皮贴剂，一周仅2次，无需口服

阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD），俗称老年痴呆症，是一种主要发生在老年期及老年前期的原发性退行性脑病。它已成为继心血管疾病、恶性肿瘤、脑卒中之后，威胁老年人健康的第四大杀手。面对庞大的患者群体，阿尔茨海默病所导致的记忆障碍、认知异常、执行功能障碍、失语以及由此引发的并发症，由于缺乏有效的治疗方案，给家庭和社会带来了沉重的负担，严重影响了中国大量老年人的生活质量与家庭关系。

近年来，阿尔茨海默病患者数量持续攀升。据世界卫生组织（WHO）2021年9月21日发布的《公共卫生领域应对痴呆症全球状况报告》，目前全球有超过5500万人患有痴呆症（在65岁以上的人群中，8.1%的女性和5.4%的男性患病），预计到2030年将上升到7800万人，到2050年则将达到1.39亿人。与此同时，全球每年新诊断的痴呆症病例约为1000万，这意味着每3.2秒就会新增一个病例。

利斯的明透皮贴剂

基本信息

・药品名称：利斯的明透皮贴剂

・规格：4.6mg/24小时，9.5mg/24小时

・注册分类：化药4类

・原研厂家：瑞士诺华制药

・国内首次上市时间：2018年

适应症

适用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏症。

作用机制

利斯的明是一种胆碱酯酶抑制剂。它通过抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的降解，从而提高中枢神经系统中乙酰胆碱的水平，改善患者的认知功能。

市场情况

从市场数据来看，2023年中国三大终端六大市场抗痴呆药销售额超过30亿元，同比增长42.87%。其中，卡巴拉汀（利斯的明）透明贴剂销售额已突破1亿元，且增长空间巨大。

国内注册申报情况

利斯的明透皮贴剂最早于1998年5月在欧盟上市，2007年7月在美国FDA获批上市，商品名为“艾斯能Exelon®”，原研厂家为Novartis Europharm Limited。其规格为4.6mg/24小时和9.5mg/24小时，已成功进口中国市场，并具有参比制剂地位。目前，国内有诺华制药和绿叶制药2家企业持有该品种批文，国产批文由北京泰德制药股份有限公司持有。

项目优势

药物释放特点：该透皮贴剂具有持续、稳定的药物释放特性，能够维持患者血药浓度的稳定，减少副作用及药效波动，同时提升患者的依从性。对于无法吞咽口服药物的患者来说，它提供了更为舒适的治疗选择。

市场潜力：产品具有显著的临床优势，且国内仿制药市场尚处于空白状态，具有较大的市场潜力。

注册申报优势：根据FDA的BE指南，仅需进行PK-BE（药代动力学生物等效性）、黏附性及皮肤刺激性过敏性研究，无需开展大规模临床试验。

给药方式优势：在真实世界研究中，利斯的明透皮贴剂相较于胶囊和片剂，给药依从性更好，更受患者青睐，且可有效减轻照料者的负担。

新阳唯康的优势

凝胶贴膏剂型的处方成分多，成型工艺复杂，技术壁垒高，尤其是对于药物进入皮肤组织的渗透速率控制难度大，药效差异大。

新阳唯康通过拉曼技术精确诠释透皮递送过程和复杂混悬制剂晶型转化过程，既确保制剂透皮体外释放速率和稳定性，同时提高药物渗透作用，为制剂开发和临床豁免提供强有力的保障。

· 成熟的流变学、黏附性和体外释放、透皮体外评价体系（IVRT、IVPT）

· 创新性皮肤渗透过程解析

· 拉曼解析晶型转化过程

· 高BE通过率