制剂立项推荐 | 妥洛特罗贴剂，支气管哮喘慢阻肺治疗新选择发表时间：2025-04-17 08:45 支气管哮喘（哮喘）和慢性阻塞性肺疾病（COPD）是我国最常见的慢性呼吸系统疾病。据权威统计，我国 20 岁及以上人群哮喘患病率高达 4.2%，患者总数约 4570 万例；COPD 总患病人数更是接近 1 亿，已成为国内第三大死因。这些疾病常表现为喘息、呼吸困难、咳嗽等症状，患者需长期用药管理病情。然而，传统吸入制剂存在诸多痛点，如儿童抵触、老年人操作困难、夜间“晨降”发作难以控制等。 在气道阻塞性疾病的诊疗中，有效的控制管理比单纯治疗更为关键。妥洛特罗贴剂凭借其独特的优势，为患者带来了新的希望。其主要成分妥布特罗（Tulobuterol）是一种β₂受体激动剂，具有显著的支气管扩张作用。它通过作用于支气管平滑肌的β₂-受体，激活与之紧密相关的腺苷酸环化酶（adenyl cyclase），使细胞内的腺苷三磷酸（ATP）转化为环腺苷酸（cyclic AMP），从而发挥强大的支气管扩张效果。 妥洛特罗贴剂  基本信息 ・英文名：Tulobuteral Patch ・中文名：妥洛特罗贴剂 ・原研厂家：雅培制药和日东电工株式会社 ・规格：0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴 ・注册分类：化药4类 适应症 用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。 国内外上市情况 日本原研产品已在国内上市。国内批文仅北京泰德制药股份有限公司一家获得4类仿制。 市场情况 妥洛特罗贴剂由雅培制药和日东电工株式会社于 1987 年联合开发，原研药于 1998 年在日本首次上市，并在日本市场获得了广泛应用。2007 年，该药成功进入中国市场。据万乐药业官网消息，该药 2014 年度销售额一度突破 5000 万元。2017 年 3 月 24 日，万乐药业与日东电工株式会社签订协议，获得了该药在中国的独家经销权。摩熵医药数据显示，2024 年前三季度，该药在全国院内市场销售额达到 1700 万元，同比增长 24.53%，市场前景广阔。 参比制剂 2020年4月22日，国家药监局发布的第二十八仿制药参比制剂目录中，将国内上市的原研药品妥洛特罗贴剂列为参比制剂，持证商为日东电工株式会社，规格为0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴。 国家药监局发布的第二十六批和第七十二批仿制药参比制剂目录，将日本上市未进口原研药品妥洛特罗贴剂列为参比制剂，持证商为マイランEPD合同会社/ヴィアトリス製薬株式会社，规格分别为0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴。
项目优势 1、给药方式创新：采用皮肤缓释给药，避免胃肠道刺激，减少传统口服或雾化疗法的不适。 2、药效稳定持久：药物通过皮肤持续稳定进入血液循环，生物利用度高，药效更持久。 3、使用方便：皮肤贴附使用，操作简单，适合儿童和老年人，无需复杂吸入装置。 4、副作用低：由于避免了胃肠道代谢，药物副作用显著降低，安全性更高。 5、临床优势显著：β₂受体激动剂机制，快速缓解气道痉挛，改善呼吸困难，尤其适合夜间发作控制。 6、市场潜力大：作为新型给药方式，填补传统治疗痛点，为患者提供更优选择，市场前景广阔。 新阳唯康 凝胶贴膏剂型的处方成分多，成型工艺复杂，技术壁垒高，尤其是对于药物进入皮肤组织的渗透速率控制难度大，药效差异大。 新阳唯康通过拉曼技术精确诠释透皮递送过程和复杂混悬制剂晶型转化过程，既确保制剂透皮体外释放速率和稳定性，同时提高药物渗透作用，为制剂开发和临床豁免提供强有力的保障。 · 成熟的流变学、黏附性和体外释放、透皮体外评价体系（IVRT、IVPT） · 创新性皮肤渗透过程解析 · 拉曼解析晶型转化过程 · 高BE通过率 |
