制剂立项推荐 | 盐酸米诺环素软膏，牙周炎首选药物！发表时间：2024-07-05 10:29 牙周炎作为一种普遍存在的口腔疾病，其发病主要归因于多种因素的综合作用，尤其是细菌感染。这种疾病导致牙龈组织遭受急性和慢性炎症的侵袭，呈现出较高的发病率。 根据我国第三次全国口腔流行病学调查所揭示的数据，我国成人群体中，超过85%的人受到牙周疾病的困扰；而在儿童群体中龋齿患病率高达66%。 盐酸米诺环素是一种半合成四环素，以其抗菌谱广、抗菌活性强、高效、长效、易渗透，以及对各种牙周炎的致病菌均高度敏感等特点，被视为治疗牙周病的首选药物。 盐酸米诺环素软膏 Minocycline Hydrochloride Ointment
适应症 本品能够改善对盐酸二甲胺四环素敏感的牙龈卟啉菌、中间型普氏菌、产黑色素普氏菌、腐蚀埃肯菌、核梭杆菌、伴放线放线杆菌所致牙周炎(慢性边缘性牙周炎)的各种症状。
盐酸米诺环素微球，商品名为Arestin®，由ORAPHARMA公司研发，并于2001年2月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。Arestin®作为一种牙龈下缓释产品，通过将抗生素盐酸米诺环素巧妙地掺入生物可吸收的聚合物PLGA中，用于洗牙并可以作为牙齿根面平整手术的辅助手段，减少慢性牙周炎成年患者的牙周袋深度。
盐酸米诺环素软膏则属缓释制剂类型，主要成分是二甲胺四环素，这是一种临床常用的半合成四环素类药物。除了能迅速消灭引发患者牙周病的细菌，它还对牙龈出血、牙龈肿痛等症状具有明显的缓解效果。此外，该软膏采用局部给药方式，有助于进一步减轻牙周炎症。由于其副作用极小，盐酸米诺环素软膏在牙周炎患者群体中广受好评。 盐酸米诺环素软膏是一种可吸收型的软膏状缓释剂，药物储存在特制的注射器内，通过纤细的针头可将药物导入牙周袋深部。软膏遇水变硬形成膜状，可缓慢释放药物成分，保持局部较高的药物浓度。米诺环素能够抑制牙龈卟啉菌、核梭杆菌等，可以减轻牙周炎症，促进牙槽骨的修复。在牙周刮治和根面平整术后，配合应用盐酸米诺环素软膏可缓解牙龈肿痛，缩短愈合过程。 国内外注册情况 2001年2月16日美国FDA批准了Orapharma公司研制的盐酸米诺环素牙科缓释软膏，商品名Arestin。2012年加拿大Valeant公司收购了Orapharma公司并将Arestin收入囊中。Arestin采用专利微球技术将米诺环素直接持续的输送到感染的牙周囊部位，是用于成人牙周炎及刮牙、植牙治疗特效用药。 目前国内已获批上市的米诺环素制剂有盐酸米诺环素胶囊、盐酸米诺环素片、盐酸米诺环素软膏等。我国于2001年4月批准了日本新时代株式会社（Sunstar INC）牙科治疗药米诺环素软膏剂的注册上市，商品名派丽奥，派丽奥属于原位微胶系统剂型。 2024年2月SunstarINC生产的0.5g/支规格盐酸米诺环素软膏中标价格为46.35元。 目前国内仅有进口米诺环素软膏剂，暂无仿制药上市。截至发文日，仅有2家企业以仿制4类和仿制6类申请注册受理，目前暂未获批。 7家企业在CDE登记盐酸米诺环素DMF。
参比制剂 参比制剂目录第四十批中公布，日本持证商Sunstar INC国内原研上市药品盐酸米诺环素软膏（Minocycline Hydrochloride Ointment），商品名”Periocline(派丽奥)“可作为参比制剂，包装规格为0.5g/支，每支注射器10mg(按C23H27N3O7计)。
市场情况 据中国医药工业信息中心数据显示，2016年全球市场上Valeant公司的米诺环素靶向软膏Arestin销售市场达到了1.42亿美元。据中国药学会数据显示，2017年国内16城市样本医院米诺环素软膏剂市场为127万元，同比上一年增长率43.86%。 根据Mordorintelligence调研数据显示， 2024年全球牙周病市场规模估计为19.6亿美元，预计到2029年将达到26.2亿美元，在预测期内（2024-2029年）复合年增长率为5.91%，推测原因可能主要与人口老龄化、公众口腔治疗意识提升及烟草相关产品使用增加等因素有关。
1、市场认可度高：据中国医药工业信息中心数据，米诺环素软膏（商品名Arestin®）在2016年成功跻身全球500强畅销药物行列，成为当时该榜单中唯一的针对牙周病治疗的药品。这一成就凸显了其在全球市场的影响力与接受度。 2、药理特性优越：米诺环素作为高效、长效的半合成四环素类抗生素，具有显著的高亲脂性。这一特性赋予其卓越的组织渗透能力，能够广泛分布至包括口腔组织在内的多种组织与体液中，且能在血液中维持较高浓度，从而确保强大的杀菌效果。这样的特征使得米诺环素在牙周病治疗中展现出显著的疗效优势。 3、潜在的市场机遇：目前，国内市场上的米诺环素软膏仅有进口药物“派丽奥”。因此，加快制剂研发及注册审批进程，抢占首仿上市的地位，将有望打破现有进口药物所形成的市场垄断局面，为企业赢得先发优势和市场份额。 4、市场需求增长动力：随着公众对牙周病防治意识的不断提升，以及我国人口老龄化进程的加速，未来对高效牙周病治疗药物的需求预计将持续快速增长。这一趋势为米诺环素软膏项目的市场推广提供了强劲的外部驱动力，预示着广阔的市场前景和商业潜力。 |
