药物固态筛选
复杂制剂快速精准破译
固态性质深度解析
新晶型开发及产业化
|
第一行主标题 请输入要描述的内容进行内容补充请输入 - 盐型、晶型筛选 第一行主标题 请输入要描述的内容进行内容补充请输入 - 成药性评价 第一行主标题 请输入要描述的内容进行内容补充请输入 - 共晶开发 第一行主标题 请输入要描述的内容进行内容补充请输入 - 稳定无定型开发 |
知识产权突破 原研药企会通过层层专利保护设置壁垒，延长药品的生命周期。在原研药品化合物专利到期后，晶型专利可能还未到期，此时便会形成专利壁垒，阻碍其他改良型新药或仿制药上市。新阳唯康技术团队可帮助您开发出更具有优势的新晶型，突破原研晶型及相关递送系统的专利封锁，在化合物专利到期后迅速抢占市场。 新阳唯康技术团队通过对分子在晶型方面的修饰，在保持一定的物理稳定性的同时提升API溶出速度，持续改善其成药性质，从而获得制剂性能方面的提升。已成功经过筛选制备得到了数十个药物的新晶型并获得专利。新晶型能够改善原研晶型的缺陷，如溶出速度较快，利于在人体胃肠道内的吸收，可提高药物的生物利用度等。 案例专利展示（一） 药物新晶型专利展示（部分专利） 巴洛沙韦玛波西酯(Baloxavirmarboxil，商品名：Xofluza)，是由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的一种针对甲型、乙型流感病毒的新型抗流感药物。2018年2月，巴洛沙韦在日本得到了加速批准并获批上市。2018年10月，美国食品药品监督管理局(FDA)接受巴洛沙韦酯的新药上市申请，并授予其优先审评资格。该药是近 20 年来在美国首个获批的具有新型作用机制抗流感药物。2021年4月，巴洛沙韦片获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准在国内上市，上市药品名称为玛巴洛沙韦片。 巴洛沙韦酯是前体药物，进入体内水解为活性物质巴洛沙韦，发挥抗流感病毒的活性。原研专利WO2018030463A1（同族专利日本专利JP6249434B1）中报道了巴洛沙韦Form I、Form II、Form III。Form I由二甲基亚砜/水混合物结晶，Form II由乙腈/水结晶，Form III由乙酸甲酯结晶。其中，I型结晶为专利JP 6590436 B1及其同族专利中制备固体制剂所采用的晶型，该晶型在室温下储存时已被证明是稳定的。据报道，该API在37°C pH1和7之间的水溶液中溶解度为18~21μg/mL。 图：原研晶型PXRD图谱 图源：WO2018/030463 新阳唯康技术团队通过对巴洛沙韦酯分子在晶型方面的修饰，在保持一定的物理稳定性的同时提升API溶出速度，持续改善其成药性质，从而获得制剂性能方面的提升。经过筛选制备得到了巴洛沙韦酯的新晶型，研究表明新晶型的溶出速度较快，利于在人体胃肠道内的吸收，提高药物的生物利用度。 案例专利展示（二） 左旋米那普仑（levomilnacipran，商品名Fetzima），左旋米那普仑为米那普仑的左旋对映异构体，由美国森林实验室制药公司（Forest Laboratories，Inc（Allergan））和法国皮埃尔法布雷医药公司共同研制开发。 由于左旋米那普仑较高的药用价值，针对现有的左旋米那普仑晶型的研究，可以开发出更优势的新晶型，突破原研的晶型专利封锁。同时，获得纯度高、晶型稳定且制备方法可重现等优势的新晶型对于制药企业而言是非常有意义的，新晶型可以基于原研产品改良不足的同时获得在制剂方面的优势，比如足够稳定可以长期存储，且对温度、光照、湿度等环境无更多要求。 左旋米那普仑原研世界专利WO2011/057176A1公开了左旋米那普仑盐酸盐的一种晶型Form A。Form A制备方法主要以水或醇类为溶剂之一进行结晶。有研究文献表明，原研左旋米那普仑盐酸盐的溶出速度可能随着贮存时间的延长而下降，进而可能导致在体内的药效受到影响。 图：左旋米那普仑盐酸盐的新晶型Form B的PXRD图谱 通过结合左旋米那普仑分子在不同溶剂中的溶解度，创造性地避免使用水或醇类溶剂，转而使用极限稍小但仍具有一定溶解性能的溶剂，辅以加入其他溶剂或者高分子的方法，通过较快除去溶剂的操作得到的新晶型。新晶型可提高药物的成药性质，包括但不限于提升溶出速度、结晶度高、晶型稳定、流动性佳、溶解性好、易于制备等，还可以利用获得的晶型在制剂方面取得优势。 |
晶型研究
通过固态技术改善药物体内吸收是新阳唯康所有创新技术的基础。
了解更多 >
改良型创新药
公司从成立初开始布局高端制剂开发，完成多项高端口膜制剂开发，已形成制剂开发体系化。
了解更多 >
合同开发和生产
国内唯一集成化晶型制剂生产平台，严格遵守GMP体系，可完成口膜制剂、外用制剂、固体制剂等多剂型放大研究和商业化生产。通过多元化的合作，我们可为客户提供各种高端药物剂型开发及制造服务。
了解更多 >
深圳市新阳唯康科技有限公司
电话：19129598368（李总）
19926561149（陈经理）
19926414326（刘经理）
总部：深圳市光明区凤凰街道凤凰社区观光路3009号光明招商科技园A3栋
生产基地：深圳市光明区卫光生命科学园
商务团队
商务工作
公众号
招聘联系
招聘部：0755-21010288
联系地址
