药物固态筛选
复杂制剂快速精准破译
固态性质深度解析
新晶型开发及产业化
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超低含量制剂中晶型鉴定 原研片中API含量较低，仅为0.5%。文献报道，该API有A，B，E三种晶型(图1），且晶型E很难制备。比较原研片与文献中三种晶型的X射线粉末衍射图，未找到与三种晶型相对应的衍射峰，再将原研片与片剂中主要辅料一水乳糖的X射线粉末衍射图比较，发现其X射线粉末衍射图与一水乳糖几乎一致（图2）；结晶态主辅料一水乳糖严重干扰了制剂中API的衍射信号。 无定型鉴别与定量 应用拉曼技术采集原研片的单点拉曼光谱，如图3所示，因激光光斑很小（0.1μm），单次采集样品信号面积小，可基本排除辅料影响，采集到相对较纯的API光谱，而不与其他组分信号重叠，并通过匹配不同晶型间的拉曼特征峰，鉴定制剂中API的晶型。如图4所示，该原研片采集到的单点拉曼光谱为较纯的API光谱，不受一水乳糖的干扰，且晶型A，B有不同的拉曼特征峰，比对制剂中API晶型与晶型A，B的拉曼光谱（图5），可明显看出，原研片中的API为晶型A。 综上所述，拉曼技术为原研制剂中晶型分析，尤其是对无定型API，和低含量剂型等复杂条件下的晶型分析提供了解决之道。 药物无定型结构的物理性质与晶型结构差异很大，无定型结构可能很大程度地影响产品的稳定性、相容性、溶出速度、吸湿性和溶剂吸附倾向性等性质。此外，对于产品的工艺和存储条件也有相应的要求。无论是在单一化合物还是在配方中，成熟的药品研发过程都必须包含低含量的药物无定型的检测和定量。 为了能够准确定量药物中的无定型组分，我们首先选取针对特定无定型物质的检测技术（包括传统和创新技术），然后选择适当的数据分析方法（如多元分析）来保证结果的准确性。无定型定性定量的方法有很多种。通常，不同固态形式API 的拉曼光谱间有一定差异。与结晶型API 相比，无定型API 的拉曼光谱通常表现为更宽的峰形，且有波数偏移。 参考文献：田芳, ZIMMERMANN Anne, MCGOVERIN Cushla,等. 拉曼技术在药物逆向工程中的应用[J]. 药学进展, 2016(12):897-905. 图1.文献中API晶型A，B,E的X射线衍射图谱 图2.原研与一水乳糖的X射线衍射图谱 图3.原研片一水乳糖拉曼光谱 图4.原研制剂中API拉曼光谱 文献中晶型A和B的拉曼光谱（A：晶型A；B：晶型B；C：含API的片剂；P：空白辅料） 新阳唯康可鉴别半固体制剂中API占比0.05%的活性成分晶型。 |
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改良型创新药
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