【新阳唯康】专业药物盐型筛选技术服务

盐型的优势

成盐可以改善药物分子理化性质，显著提高溶解度和溶解速度，是提高其成药性的有效手段之一。此外，盐型筛选还可改善药物依从性，提高药物稳定性，并减少不良反应的发生。在药物开发中，还可利用成盐来延长药物的专利保护期或规避其专利保护。

盐型筛选的关键

盐型筛选的关键是确定药物开发所需的特性，特别是影响疗效的生物利用度、安全性、质量和可产业化特等特性。它们可以直接或间接地影响药物的整个生命周期。

了解每个化合物的特定性质是盐型筛选的第一步。在初步性质了解的基础上，我们会设计相应的实验方案，包括改变溶剂、温度、湿度（水活性）等相关参数，系统地采用多种筛选方法，以确保最大可能地找到所有的固态形式，对于筛选出的新盐型和晶型，新阳唯康也可以为客户完成专利布局。

盐型筛选在药物开发中的阶段

理想情况下，在长期毒理学研究之前(即在I期临床试验开始时)，就应该考虑盐型。这个时间点对于新药开发非常重要，因为在后期更改盐型可能会需要重复进行毒理学、配方和稳定性研究，增加开发时间和成本。引入新的盐型时，还必须评估其潜在杂质变化，并证明其生物等效性、药代动力学等效性和毒性等效性与之前的盐型相同。

更多有关盐型筛选的内容，欢迎阅读：《盐型筛选：选择盐型以提高药物API性质》

新阳唯康盐型筛选技术服务

在以上筛选过程中，我们将结合药物自身的特性，利用△pKa规则来判断筛选出来的盐型或共晶。此外，我们还会利用PXRD（X射线粉末衍射）、TGA（热重分析）和DSC（差示扫描量热）等表征技术对晶体结构进行表征和热分析。

通过这些表征技术，我们可以得到一系列稳定的盐型，并且可以进行进一步的结构解析，通过培养单晶的方法来确认所得到的晶体是盐型而非共晶。

这样的综合分析和实验过程可以帮助我们确定药物分子与相应配体之间的盐型关系，从而选择最适合的盐型进行进一步的药物开发和研究。通过这样的筛选和判断过程，可以确保我们获得的盐型具有稳定性和良好的物理化学性质，以提高药物的溶解度、溶解速度和药效。

我们所有的筛选方案硬件设备如下，包括：

■   X 射线粉末衍射 (PXRD)

■   差示扫描量热法（DSC）

■   热重分析法   (TGA)

■   动态蒸汽吸附法   (DVS)

■   拉曼光谱（RM）

■   高效液相色谱 (HPLC)

■   平行结晶仪

■   偏光显微镜 (PLM)

盐的筛选和选择是药物开发不可或缺的一部分，它对原料药的纯化和结晶、药品的生产、体内性能、稳定性、安全性，甚至包装和储存都有重要影响。成功的盐型筛选需要设计良好的实验策略，明确目标和期望的属性，选择最佳的筛选策略，并在关键过程中进行适当的风险评估和管理。

作为在药物固态研究领域拥有多年经验的公司，新阳唯康积累了丰富的项目经验，并申请了多项固态药物专利。我们可以为客户提供复杂的盐型筛选，快速筛选出具有良好药效的盐型，并使用多种技术对盐型进行表征和评估溶解度，例如溶解性、稳定性（物理化学性质）和吸湿性，结合高端的拉曼光谱技术，能够快速准确地为您提供原料药盐型筛选服务。我们将为您选择盐型提供可靠的依据，并为药物生产提供可靠的支持，帮助您在最短的时间内实现目标。