【新药晶型】全球首款NK3受体拮抗剂非激素药物Fezolinetant晶型研究

在今年5月份，安斯泰来公司研发的first-in-class小分子口服药物非唑奈坦片（英文名为Fezolinetant，商品名为Veozah）成功地获得了美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症或潮热（VMS）。这一创新药物的获批，不仅标志着女性健康治疗领域的一项里程碑事件，更是颠覆了VMS的传统治疗模式。

非唑奈坦片是FDA批准的首个用于更年期VMS的NK3受体拮抗剂，同时也是该全新作用机制全球首款VMS非激素治疗药物。这一独特的机制为患者提供了新的治疗选择，同时也为安斯泰来公司带来了一个全新的收入来源。据预测，到2027年，非唑奈坦片的市场规模有望达到15亿美元。

图：上市药品非唑奈坦片

非唑奈坦片最早由比利时药企欧歌达有限公司（Ogeda）（前身为欧洲筛选有限公司，Euroscreen S.A.）开发，2017年，安斯泰来以5亿欧元（约合5.34亿美元）的价格收购了Ogeda，获得了这款药物的所有权利。安斯泰来预计到2025年美国将有2500万女性受到更年期VMS的困扰，而其在中国开展的非唑奈坦片3期MOONLIGHT 3™试验的主要结果也非常鼓舞人心，长期安全性得到进一步支持，这都显示出NK3受体拮抗剂治疗VMS的市场潜力巨大。

据WHO估计，2030年全球更年期妇女人口预计将超12亿，中国将超2.1亿。我国VMS治疗需求窗口大且持续增长。同时，安斯泰来明确指出非唑奈坦片将成为其创收支柱，以应对其他主要产品未来专利到期引起的销售额下降。由此可想可知，非唑奈坦片日后的商业化表现非常令人期待。

除了其创新性以外，非唑奈坦的相关专利情况也值得一提。欧洲筛选有限公司早在2011年就开始了非唑奈坦化合物及其组合物的专利保护工作，原研公司于2011年4月4日在国内提交了非唑奈坦化合物及其组合物专利保护（国内专利公开号CN102906093B，国际同族专利PCT/EP2012/069546，WO2011121137），随后在2012年10月3日及2014年3月28日对其化合物专利及治疗领域继续提交专利保护（国内专利公开号CN105229008B，同族专利PCT/EP2014/056367、US 9422299B2），目前大部分专利在美国于2031年到期。

此外，安斯泰来也在中国申请了非唑奈坦的盐型及溶剂化物以及晶型的专利保护。这些专利的申请与保护无疑为非唑奈坦片的商业化提供了强大的支持。原研安斯泰来在国内于2018年7月12日申请了非唑奈坦的盐型及溶剂化物（专利公开号CN111212838B），随后2018年10月提交了对非唑奈坦的盐型及晶型专利保护，包括化合物A的盐的各种水合物和溶剂化物以及其多晶型物，目前还在实审阶段（CN111212841A）。

图：非唑奈坦相关晶型专利

非唑奈坦片的获批上市不仅为女性健康治疗领域带来了新的突破，同时也为安斯泰来公司带来了新的收入来源。根据预测，非唑奈坦片的市场占有率有望在获批后迅速增长。通过新阳唯康专业的晶型技术和服务，我们相信能够帮助国内药企在这个充满机遇的市场中提前布局，在专利到期时抢占市场。未来，我们期待看到这一创新药物在全球范围内发挥其独特的疗效，为患者带来更多的治疗选择和生活质量的改善。

欢迎大家关注新阳唯康公众号，在这里我们会为您提供更多制药的最新动态和技术服务。

新阳唯康Nycrist

致力于药物临床前晶型开发及剂型创新，核心技术人员来自于欧洲一流的固体制剂研发团队，最早将拉曼技术成功运用于液体制剂中药物晶型研究的团队之一。

156篇原创内容

公众号

2015-2023

关于我们

深圳市新阳唯康科技有限公司创立于2015年，总部位于光明区留创园，注册资本4620.5万元，是一家致力于为客户提供国际前沿晶型制剂开发和产业化的国家高新技术企业。

公司拥有6000多平米基于核心技术的研发平台及生产线，包括晶型药物研发实验室（CRO），新药开发小试及中试实验室，GMP生产基地（CDMO），为国内唯一集成化晶型制剂生产平台，可完成口膜、外用制剂、固体制剂等多剂型放大研究和商业化生产。

公司由具有欧洲制药工业界十多年经验的海归博士创办，并具备一支高学历高层次技术团队，核心团队由来自哥本哈根大学、北京大学等名校博士组成，为技术和产品创新持续输送强劲动力。

分享、在看与点赞，至少我要拥有一个吧